デ・ウエスタン・セラピテクス研究所

６【研究開発活動】 当社グループの研究開発活動はプロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の研究開発を行っております。基礎研究から臨床開発までに経営資源を集中させるほか、それを支える研究開発体制の整備に努めております。 当連結会計年度における研究開発費は669百万円となっており、以下に記載のとおり研究開発活動を実施いたしました。 (1）研究開発の特徴について① プロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の創製 当社グループは主にプロテインキナーゼを中心とした阻害剤の研究開発を進めております。 プロテインキナーゼは、細胞の分化、増殖等の細胞内情報伝達機能を担っている重要な酵素であるとされており、そのプロテインキナーゼに対し、有望な新薬候補品である阻害剤を投与することによって治療効果を高めるのが当社グループの開発の特徴であります。 当社は、有望な新薬候補品を創製するために、独自に開発した化合物ライブラリーを保有しており、これらの開発過程で蓄積したデータやノウハウを活用して、新薬候補化合物を合成しておりますが、これらの技術力が高いことから有効な新薬候補化合物が見つかる可能性が高いと考えております。 ② 当社独自の標的タンパク質同定方法であるドラッグ・ウエスタン法の活用 当社は、ドラッグ・ウエスタン法という独自に開発した方法を使って、新薬候補化合物の標的タンパク質を同定しております。生物学の分野では、標的タンパク質を同定するために様々な方法が利用されてきましたが、当社は、それらを踏まえて医薬品開発への応用を図り、ドラッグ・ウエスタン法を完成させました。 この方法の活用により、他の手法を活用した際に困難である新薬候補化合物の標的タンパク質の特定が容易になるほか、１回のスクリーニングで多数の標的タンパク質を同定することが可能です。既存の方法に対して、生物材料や化合物の消費量が少ないこと、スクリーニングの操作が単純であり短時間で完了すること等の長所を持ちます。 ③ 細胞内情報伝達研究に由来する分子薬理学に関する経験及びノウハウの活用 当社創業者は、長年にわたって細胞内情報伝達の研究活動及び創薬活動に従事してきており、その研究・創薬活動の中で、これまでに製薬会社と共同で２つの上市薬の誕生に貢献しております。当社グループは、こうした活動において獲得した経験とノウハウを基盤に、研究開発活動を行い、2014年には当社設立以来初の上市薬が誕生いたしました。 当社グループの新薬の開発は、この分子薬理学に関する経験及びノウハウを駆使し、新薬候補化合物を設計し、合成することによって開始されております。ここで合成された新薬候補化合物の薬理学的傾向は、過去の分子薬理学に関する経験及びノウハウからある程度予測することが可能であるため、その予測を基に効率的な研究開発が可能になると考えております。 (2）当社グループ研究開発体制について 当社グループは、効率的な研究開発を可能とするための当社グループ体制と社外提携関係による研究開発協力体制を構築しております。① 当社グループ研究開発体制 当社グループの研究開発体制は、研究本部（生物科学、合成化学及び開発企画管理の各グループによって構成）において新薬候補化合物探索活動等を行うほか、事業開発部及び開発本部が子会社JITと協力して製薬会社等との情報交換及びライセンスアウトに関する業務、事業開発及び臨床開発に関する業務を行っております。 ② 社外提携関係 当社グループは、国立大学法人三重大学との産学官連携講座による共同研究等の提携関係を構築し、それによって固定費の増加を回避しつつ、技術の取り込みを図っております。また、基礎研究における原薬の製造や毒性試験等の実施だけでなく、自社開発の推進においても、業務受託企業を積極的に活用しております。 (3）研究開発活動について 自社開発品につきましては、「H-1337」の米国後期第Ⅱ相臨床試験が2024年８月に終了し、良好な結果を得られましたので、米国第Ⅲ相臨床試験の準備並びにライセンスアウト活動を進めております。共同開発品である「DW-5LBT」は2025年３月に再申請を行い、９月に承認を取得いたしました。現在、販売提携先の選定等の上市準備を進めております。また、「DWR-2206」は2024年３月に国内第Ⅱ相臨床試験を開始し、2025年11月に被験者の観察期間を終了いたしました。現時点において、安全性については、重要な有害事象及び被験製品との因果関係が否定できない重篤な有害事象は発現しておらず、有効性については、視力改善が示唆されています。現在、データ解析を進めると共に、第Ⅲ相臨床試験の準備を進めております。 創薬研究においては、新薬候補化合物の創製に向けて、シグナル伝達阻害剤開発プロジェクトを進め、眼科関連疾患を中心に研究活動を行いました。その中で、自社創製品「H-1129」は2025年７月に免疫異常を基盤とする角結膜疾患治療薬として開発を決定し、臨床試験に向けて準備を進めております。また、他大学等との共同研究も積極的に推進しております。 ライセンスアウト済パイプラインにつきましては、各ライセンスアウト先において開発が進められました。 当社グループは、既にライセンスアウトされている開発品に対し、ライセンスアウト先の製薬会社との協力体制の下、順調な臨床試験の推進を支援し、当該開発品の早期上市を図るべく取り組んでおりますが、研究開発費（「DW-1002（日本）」の一部を除く）はライセンスアウト先の資金により賄われており、当社において研究開発費負担は発生しておりません。 各開発パイプラインに関する詳細は、「第１ 企業の概況 ３ 事業の内容」をご参照ください。

６【研究開発活動】 当社グループの研究開発活動はプロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の研究開発を行っております。基礎研究から臨床開発までに経営資源を集中させるほか、それを支える研究開発体制の整備に努めております。 当連結会計年度における研究開発費は1,367百万円となっており、以下に記載のとおり研究開発活動を実施いたしました。 (1）研究開発の特徴について① プロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の創製 当社グループは主にプロテインキナーゼを中心とした阻害剤の研究開発を進めております。 プロテインキナーゼは、細胞の分化、増殖等の細胞内情報伝達機能を担っている重要な酵素であるとされており、そのプロテインキナーゼに対し、有望な新薬候補品である阻害剤を投与することによって治療効果を高めるのが当社グループの開発の特徴であります。 当社は、有望な新薬候補品を創製するために、独自に開発した化合物ライブラリーを保有しており、これらの開発過程で蓄積したデータやノウハウを活用して、新薬候補化合物を合成しておりますが、これらの技術力が高いことから有効な新薬候補化合物が見つかる可能性が高いと考えております。 ② 当社独自の標的タンパク質同定方法であるドラッグ・ウエスタン法の活用 当社は、ドラッグ・ウエスタン法という独自に開発した方法を使って、新薬候補化合物の標的タンパク質を同定しております。生物学の分野では、標的タンパク質を同定するために様々な方法が利用されてきましたが、当社は、それらを踏まえて医薬品開発への応用を図り、ドラッグ・ウエスタン法を完成させました。 この方法の活用により、他の手法を活用した際に困難である新薬候補化合物の標的タンパク質の特定が容易になるほか、１回のスクリーニングで多数の標的タンパク質を同定することが可能です。既存の方法に対して、生物材料や化合物の消費量が少ないこと、スクリーニングの操作が単純であり短時間で完了すること等の長所を持ちます。 ③ 細胞内情報伝達研究に由来する分子薬理学に関する経験及びノウハウの活用 当社創業者は、長年にわたって細胞内情報伝達の研究活動及び創薬活動に従事してきており、その研究・創薬活動の中で、これまでに製薬会社と共同で２つの上市薬の誕生に貢献しております。当社グループは、こうした活動において獲得した経験とノウハウを基盤に、研究開発活動を行い、2014年には当社設立以来初の上市薬が誕生いたしました。 当社グループの新薬の開発は、この分子薬理学に関する経験及びノウハウを駆使し、新薬候補化合物を設計し、合成することによって開始されております。ここで合成された新薬候補化合物の薬理学的傾向は、過去の分子薬理学に関する経験及びノウハウからある程度予測することが可能であるため、その予測を基に効率的な研究開発が可能になると考えております。 (2）当社グループ研究開発体制について 当社グループは、効率的な研究開発を可能とするための当社グループ体制と社外提携関係による研究開発協力体制を構築しております。① 当社グループ研究開発体制 当社グループの研究開発体制は、研究本部（生物科学、合成化学及び開発企画管理の各グループによって構成）において新薬候補化合物探索活動等を行うほか、開発本部が子会社JITと協力して製薬会社等との情報交換及びライセンスアウトに関する業務、事業開発及び臨床開発に関する業務を行っております。 ② 社外提携関係 当社グループは、国立大学法人三重大学との産学官連携講座による共同研究等の提携関係を構築し、それによって固定費の増加を回避しつつ、技術の取り込みを図っております。また、基礎研究における原薬の製造や毒性試験等の実施だけでなく、自社開発の推進においても、業務受託企業を積極的に活用しております。 (3）研究開発活動について 自社開発品につきましては、８月に「H-1337」の米国後期第Ⅱ相臨床試験の被験者への投与が完了し、11月にトップラインデータ結果を発表いたしました。試験結果は良好で、有効性が確認され、安全性に関して重篤な有害事象は認められませんでしたので、第Ⅲ相臨床試験に向けた準備並びにライセンスアウト活動を進めてまいります。共同開発品である「DW-5LBT」は１月に再申請を行いましたが、７月に審査完了報告通知を受領いたしました。現在、FDA指摘事項に適切に応答すべく、対応を進めております。また、「DWR-2206」は３月に国内第Ⅱ相臨床試験を開始し、７月に第一例目の被験者への移植を実施いたしました。その後の経過観察により第二例目以降の治験の継続に必要な安全性評価が得られましたので、さらに本試験を進め、12月に予定していた被験者への移植手術を全て完了いたしました。現在、評価・観察を進めております。 創薬研究においては、新薬候補化合物の創製に向けて、シグナル伝達阻害剤開発プロジェクトを進め、眼科関連疾患を中心に研究活動を行いました。また、他大学等との共同研究も積極的に推進しております。 ライセンスアウト済パイプラインにつきましては、各ライセンスアウト先において開発が進められました。 当社グループは、既にライセンスアウトされている開発品に対し、ライセンスアウト先の製薬会社との協力体制の下、順調な臨床試験の推進を支援し、当該開発品の早期上市を図るべく取り組んでおりますが、研究開発費（「DW-1002（日本）」の一部を除く）はライセンスアウト先の資金により賄われており、当社において研究開発費負担は発生しておりません。 各開発パイプラインに関する詳細は、「第１ 企業の概況 ３ 事業の内容」をご参照ください。

６【研究開発活動】 当社グループの研究開発活動はプロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の研究開発を行っております。基礎研究から臨床開発までに経営資源を集中させるほか、それを支える研究開発体制の整備に努めております。 当連結会計年度における研究開発費は930百万円となっており、以下に記載のとおり研究開発活動を実施いたしました。 (1）研究開発の特徴について① プロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の創製 当社グループは主にプロテインキナーゼを中心とした阻害剤の研究開発を進めております。 プロテインキナーゼは、細胞の分化、増殖等の細胞内情報伝達機能を担っている重要な酵素であるとされており、そのプロテインキナーゼに対し、有望な新薬候補品である阻害剤を投与することによって治療効果を高めるのが当社グループの開発の特徴であります。 当社は、有望な新薬候補品を創製するために、独自に開発した化合物ライブラリーを保有しており、これらの開発過程で蓄積したデータやノウハウを活用して、新薬候補化合物を合成しておりますが、これらの技術力が高いことから有効な新薬候補化合物が見つかる可能性が高いと考えております。 ② 当社独自の標的タンパク質同定方法であるドラッグ・ウエスタン法の活用 当社は、ドラッグ・ウエスタン法という独自に開発した方法を使って、新薬候補化合物の標的タンパク質を同定しております。生物学の分野では、標的タンパク質を同定するために様々な方法が利用されてきましたが、当社は、それらを踏まえて医薬品開発への応用を図り、ドラッグ・ウエスタン法を完成させました。 この方法の活用により、他の手法を活用した際に困難である新薬候補化合物の標的タンパク質の特定が容易になるほか、１回のスクリーニングで多数の標的タンパク質を同定することが可能です。既存の方法に対して、生物材料や化合物の消費量が少ないこと、スクリーニングの操作が単純であり短時間で完了すること等の長所を持ちます。 ③ 細胞内情報伝達研究に由来する分子薬理学に関する経験及びノウハウの活用 当社創業者は、長年にわたって細胞内情報伝達の研究活動及び創薬活動に従事してきており、その研究・創薬活動の中で、これまでに製薬会社と共同で２つの上市薬の誕生に貢献しております。当社グループは、こうした活動において獲得した経験とノウハウを基盤に、研究開発活動を行い、2014年には当社設立以来初の上市薬が誕生いたしました。 当社グループの新薬の開発は、この分子薬理学に関する経験及びノウハウを駆使し、新薬候補化合物を設計し、合成することによって開始されております。ここで合成された新薬候補化合物の薬理学的傾向は、過去の分子薬理学に関する経験及びノウハウからある程度予測することが可能であるため、その予測を基に効率的な研究開発が可能になると考えております。 (2）当社グループ研究開発体制について 当社グループは、効率的な研究開発を可能とするための当社グループ体制と社外提携関係による研究開発協力体制を構築しております。① 当社グループ研究開発体制 当社グループの研究開発体制は、研究本部（生物科学、合成化学及び開発企画管理の各グループによって構成）において新薬候補化合物探索活動等を行うほか、開発本部が子会社JITと協力して製薬会社等との情報交換及びライセンスアウトに関する業務、事業開発及び臨床開発に関する業務を行っております。 ② 社外提携関係 当社グループは、国立大学法人三重大学との産学官連携講座による共同研究等の提携関係を構築し、それによって固定費の増加を回避しつつ、技術の取り込みを図っております。また、基礎研究における原薬の製造や毒性試験等の実施だけでなく、自社開発の推進においても、業務受託企業を積極的に活用しております。 (3）研究開発活動について 自社開発品につきましては、８月に「H-1337」の米国後期第Ⅱ相臨床試験の投与を開始いたしました。共同開発品である「DW-5LBT」は、３月に再申請を行いましたが、９月に審査完了報告通知を受領したため、FDA指摘事項に対応し、2024年１月に再申請を行いました。また、「DWR-2206」は７月に開発計画を決定し、臨床試験に向けて準備を進めております。 創薬研究においては、新薬候補化合物の創製に向けて、シグナル伝達阻害剤開発プロジェクトを進め、眼科関連疾患を中心に研究活動を行いました。また、他社との共同研究も積極的に推進しております。 ライセンスアウト済パイプラインにつきましては、各ライセンスアウト先において開発が進められました。「K-321」は、３月にグローバル第Ⅲ相臨床試験を開始いたしました。また、「DW-1002」の単剤は５月に中国へ承認申請し、さらに、配合剤は７月に米国でオーファンドラッグ指定を受けました。 当社グループは、既にライセンスアウトされている開発品に対し、ライセンスアウト先の製薬会社との協力体制の下、順調な臨床試験の推進を支援し、当該開発品の早期上市を図るべく取り組んでおりますが、研究開発費（「DW-1002（日本）」の一部を除く）はライセンスアウト先の資金により賄われており、当社において研究開発費負担は発生しておりません。 各開発パイプラインに関する詳細は、「第１ 企業の概況 ３ 事業の内容」をご参照ください。

５【研究開発活動】 当社グループの研究開発活動はプロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の研究開発を行っております。基礎研究から臨床開発までに経営資源を集中させるほか、それを支える研究開発体制の整備に努めております。 当連結会計年度における研究開発費は469百万円となっており、以下に記載のとおり研究開発活動を実施いたしました。 (1）研究開発の特徴について① プロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の創製 当社グループは主にプロテインキナーゼを中心とした阻害剤の研究開発を進めております。 プロテインキナーゼは、細胞の分化、増殖等の細胞内情報伝達機能を担っている重要な酵素であるとされており、そのプロテインキナーゼに対し、有望な新薬候補品である阻害剤を投与することによって治療効果を高めるのが当社グループの開発の特徴であります。 当社は、有望な新薬候補品を創製するために、独自に開発した化合物ライブラリーを保有しており、これらの開発過程で蓄積したデータやノウハウを活用して、新薬候補化合物を合成しておりますが、これらの技術力が高いことから有効な新薬候補化合物が見つかる可能性が高いと考えております。 ② 当社独自の標的タンパク質同定方法であるドラッグ・ウエスタン法の活用 当社は、ドラッグ・ウエスタン法という独自に開発した方法を使って、新薬候補化合物の標的タンパク質を同定しております。生物学の分野では、標的タンパク質を同定するために様々な方法が利用されてきましたが、当社は、それらを踏まえて医薬品開発への応用を図り、ドラッグ・ウエスタン法を完成させました。 この方法の活用により、他の手法を活用した際に困難である新薬候補化合物の標的タンパク質の特定が容易になるほか、１回のスクリーニングで多数の標的タンパク質を同定することが可能です。既存の方法に対して、生物材料や化合物の消費量が少ないこと、スクリーニングの操作が単純であり短時間で完了すること等の長所を持ちます。 既にこのドラッグ・ウエスタン法を用いて、当社グループのパイプラインの「K-134」についても標的タンパク質が同定されました。 ③ 細胞内情報伝達研究に由来する分子薬理学に関する経験及びノウハウの活用 当社創業者は、長年にわたって細胞内情報伝達の研究活動及び創薬活動に従事してきており、その研究・創薬活動の中で、これまでに製薬会社と共同で２つの上市薬の誕生に貢献しております。当社グループは、こうした活動において獲得した経験とノウハウを基盤に、研究開発活動を行い、2014年には当社設立以来初の上市薬が誕生いたしました。 当社グループの新薬の開発は、この分子薬理学に関する経験及びノウハウを駆使し、新薬候補化合物を設計し、合成することによって開始されております。ここで合成された新薬候補化合物の薬理学的傾向は、過去の分子薬理学に関する経験及びノウハウからある程度予測することが可能であるため、その予測を基に効率的な研究開発が可能になると考えております。 (2）当社グループ研究開発体制について 当社グループは、効率的な研究開発を可能とするための当社グループ体制と社外提携関係による研究開発協力体制を構築しております。① 当社グループ研究開発体制 当社グループの研究開発体制は、当社開発研究所（生物科学、合成化学及び開発企画管理の各グループによって構成）において新薬候補化合物探索活動等を行うほか、臨床開発部が子会社JITと協力して製薬会社等との情報交換及びライセンスアウトに関する業務、事業開発及び臨床開発に関する業務を行っております。 ② 社外提携関係 当社グループは、国立大学法人三重大学との産学官連携講座による共同研究等の提携関係を構築し、それによって固定費の増加を回避しつつ、技術の取り込みを図っております。また、基礎研究における原薬の製造や毒性試験等の実施だけでなく、自社開発の推進においても、業務受託企業を積極的に活用しております。 (3）研究開発活動について 自社開発品につきましては、「H-1337」の米国後期第Ⅱ相臨床試験の準備を進め、12月に治験届を提出いたしました。共同開発品である「DW-5LBT」は、承認取得のために必要であると指摘を受けた追加試験を実施し、良好な結果を得ましたので、2023年前半に再申請する方針です。また、６月にアクチュアライズ株式会社と再生医療用細胞製品「DWR-2206」の共同開発契約を締結し、開発を進めました。 創薬研究においては、新薬候補化合物の創製に向けて、シグナル伝達阻害剤開発プロジェクトを進め、眼科関連疾患を中心に研究活動を行いました。また、他社との共同研究も推進しており、12月にラクオリア創薬株式会社と同社のイオンチャネル創薬技術を活用し眼疾患治療薬創製に向けた共同研究を開始いたしました。 ライセンスアウト済パイプラインにつきましては、各ライセンスアウト先において販売及び開発が進められました。「グラナテック」は２月にシンガポール、６月にマレーシアで販売開始されました。また、新規配合点眼剤「グラアルファ（リパスジル塩酸塩水和物とブリモニジン酒石酸塩）」は、12月に国内販売開始されました。「DW-1001」は３月に国内第Ⅰ相臨床試験が開始され、12月に良好な結果で終了いたしました。現在、第Ⅱ相臨床試験の準備が進められております。さらに、「K-321」は８月に米国第Ⅲ相臨床試験が開始されました。また、子会社JITにおいては、11月に学校法人同志社同志社大学から許諾を受けていた角膜内皮治療薬の独占的実施権をアクチュアライズに譲渡し、権利譲渡による対価（一時金）を受領いたしました。 当社グループは、既にライセンスアウトされている開発品に対し、ライセンスアウト先の製薬会社との協力体制の下、順調な臨床試験の推進を支援し、当該開発品の早期上市を図るべく取り組んでおりますが、研究開発費（「DW-1002（日本）」の一部を除く）はライセンスアウト先の資金により賄われており、当社において研究開発費負担は発生しておりません。 各開発パイプラインに関する詳細は、「第１ 企業の概況 ３ 事業の内容」をご参照ください。

５【研究開発活動】 当社グループの研究開発活動はプロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の研究開発を行っております。基礎研究から臨床開発までに経営資源を集中させるほか、それを支える研究開発体制の整備に努めております。 当連結会計年度における研究開発費は316百万円となっており、以下に記載のとおり研究開発活動を実施いたしました。 (1）研究開発の特徴について① プロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の創製 当社グループは主にプロテインキナーゼを中心とした阻害剤の研究開発を進めております。 プロテインキナーゼは、細胞の分化、増殖等の細胞内情報伝達機能を担っている重要な酵素であるとされており、そのプロテインキナーゼに対し、有望な新薬候補品である阻害剤を投与することによって治療効果を高めるのが当社グループの開発の特徴であります。 当社は、有望な新薬候補品を創製するために、独自に開発した化合物ライブラリーを保有しており、これらの開発過程で蓄積したデータやノウハウを活用して、新薬候補化合物を合成しておりますが、これらの技術力が高いことから有効な新薬候補化合物が見つかる可能性が高いと考えております。 ② 当社独自の標的タンパク質同定方法であるドラッグ・ウエスタン法の活用 当社は、ドラッグ・ウエスタン法という独自に開発した方法を使って、新薬候補化合物の標的タンパク質を同定しております。生物学の分野では、標的タンパク質を同定するために様々な方法が利用されてきましたが、当社は、それらを踏まえて医薬品開発への応用を図り、ドラッグ・ウエスタン法を完成させました。 この方法の活用により、他の手法を活用した際に困難である新薬候補化合物の標的タンパク質の特定が容易になるほか、１回のスクリーニングで多数の標的タンパク質を同定することが可能です。既存の方法に対して、生物材料や化合物の消費量が少ないこと、スクリーニングの操作が単純であり短時間で完了すること等の長所を持ちます。 既にこのドラッグ・ウエスタン法を用いて、当社グループのパイプラインの「K-134」についても標的タンパク質が同定されました。 ③ 細胞内情報伝達研究に由来する分子薬理学に関する経験及びノウハウの活用 当社創業者は、長年にわたって細胞内情報伝達の研究活動及び創薬活動に従事してきており、その研究・創薬活動の中で、これまでに製薬会社と共同で２つの上市薬の誕生に貢献しております。当社グループは、こうした活動において獲得した経験とノウハウを基盤に、研究開発活動を行い、2014年には当社設立以来初の上市薬が誕生いたしました。 当社グループの新薬の開発は、この分子薬理学に関する経験及びノウハウを駆使し、新薬候補化合物を設計し、合成することによって開始されております。ここで合成された新薬候補化合物の薬理学的傾向は、過去の分子薬理学に関する経験及びノウハウからある程度予測することが可能であるため、その予測を基に効率的な研究開発が可能になると考えております。 (2）当社グループ研究開発体制について 当社グループは、効率的な研究開発を可能とするための当社グループ体制と社外提携関係による研究開発協力体制を構築しております。① 当社グループ研究開発体制 当社グループの研究開発体制は、当社開発研究所（生物科学、合成化学及び開発企画管理の各グループによって構成）において新薬候補化合物探索活動等を行うほか、臨床開発部が子会社JITと協力して製薬会社等との情報交換及びライセンスアウトに関する業務、事業開発及び臨床開発に関する業務を行っております。 ② 社外提携関係 当社グループは、国立大学法人三重大学との産学官連携講座による共同研究等の提携関係を構築し、それによって固定費の増加を回避しつつ、技術の取り込みを図っております。また、基礎研究における原薬の製造や毒性試験等の実施だけでなく、自社開発の推進においても、業務受託企業を積極的に活用しております。 (3）研究開発活動について 自社開発品につきましては、「H-1337」の米国後期第Ⅱ相臨床試験の準備を進めました。共同開発品である「DW-5LBT」は、審査完了報告通知を受領し、FDAとの協議を進めた結果、承認取得のために必要であると指摘を受けた試験について追加実施した上で再申請する方針です。 創薬研究においては、新薬候補化合物の創製に向けて、シグナル伝達阻害剤開発プロジェクトを進め、眼科関連疾患を中心に研究活動を行いました。また、他社との共同研究においては、AIを用いた新規のキナーゼ阻害剤の創製を目的とした共同創薬を開始いたしました。さらに、標的タンパク質分解誘導薬の開発に関する共同研究については、キナーゼ分解作用を有する幾つかの化合物を取得できたことから、ユビエンス株式会社との間で資本提携し、更なる検証を進めております。 ライセンスアウト済パイプラインにつきましては、各ライセンスアウト先において販売及び開発が進められました。「DW-1002」がカナダで販売開始され、「グラナテック」がタイで販売開始されました。なお、2022年２月には、「グラナテック」のシンガポール販売開始となり、販売国を増やしております。また、新規配合点眼剤「K-232（リパスジル塩酸塩水和物とブリモニジン酒石酸塩）」の国内製造販売承認申請が行われました。 当社グループは、既にライセンスアウトされている開発品に対し、ライセンスアウト先の製薬会社との協力体制の下、順調な臨床試験の推進を支援し、当該開発品の早期上市を図るべく取り組んでおりますが、研究開発費（「DW-1002（日本）」の一部を除く）はライセンスアウト先の資金により賄われており、当社において研究開発費負担は発生しておりません。 各開発パイプラインに関する詳細は、「第１ 企業の概況 ３ 事業の内容」をご参照ください。

５【研究開発活動】 当社グループの研究開発活動はプロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の研究開発を行っております。基礎研究から初期の臨床開発までに経営資源を集中させるほか、それを支える研究開発体制の整備に努めております。 当連結会計年度における研究開発費は350百万円となっており、以下に記載の通り研究開発活動を実施いたしました。 (1）研究開発の特徴について① プロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の創製 当社グループは主にプロテインキナーゼを中心とした阻害剤の研究開発を進めております。 プロテインキナーゼは、細胞の分化、増殖等の細胞内情報伝達機能を担っている重要な酵素であるとされており、そのプロテインキナーゼに対し、有望な新薬候補品である阻害剤を投与することによって治療効果を高めるのが当社グループの開発の特徴であります。 当社は、有望な新薬候補品を創製するために、独自に開発した化合物ライブラリーを保有しており、これらの開発過程で蓄積したデータやノウハウを活用して、新薬候補化合物を合成しておりますが、これらの技術力が高いことから有効な新薬候補化合物が見つかる可能性が高いと考えております。 ② 当社独自の標的タンパク質同定方法であるドラッグ・ウエスタン法の活用 当社は、ドラッグ・ウエスタン法という独自に開発した方法を使って、新薬候補化合物の標的タンパク質を同定しております。生物学の分野では、標的タンパク質を同定するために様々な方法が利用されてきましたが、当社は、それらを踏まえて医薬品開発への応用を図り、ドラッグ・ウエスタン法を完成させました。 この方法の活用により、他の手法を活用した際に困難である新薬候補化合物の標的タンパク質の特定が容易になるほか、１回のスクリーニングで多数の標的タンパク質を同定することが可能です。既存の方法に対して、生物材料や化合物の消費量が少ないこと、スクリーニングの操作が単純であり短時間で完了すること等の長所を持ちます。 既にこのドラッグ・ウエスタン法を用いて、当社グループのパイプラインの「K-134」についても標的タンパク質が同定されました。 ③ 細胞内情報伝達研究に由来する分子薬理学に関する経験及びノウハウの活用 当社創業者は、長年にわたって細胞内情報伝達の研究活動及び創薬活動に従事してきており、その研究・創薬活動の中で、これまでに製薬会社と共同で２つの上市薬の誕生に貢献しております。当社グループは、こうした活動において獲得した経験とノウハウを基盤に、研究開発活動を行い、2014年には当社設立以来初の上市薬が誕生いたしました。 当社グループの新薬の開発は、この分子薬理学に関する経験及びノウハウを駆使し、新薬候補化合物を設計し、合成することによって開始されております。ここで合成された新薬候補化合物の薬理学的傾向は、過去の分子薬理学に関する経験及びノウハウからある程度予測することが可能であるため、その予測を基に効率的な研究開発が可能になると考えております。 (2）当社グループ研究開発体制について 当社グループは、効率的な研究開発を可能とするための当社グループ体制と社外提携関係による研究開発協力体制を構築しております。① 当社グループ研究開発体制 当社グループの研究開発体制は、当社開発研究所（生物科学、合成化学及び開発企画管理の各グループによって構成）において新薬候補化合物探索活動等を行うほか、臨床開発部がJITと協力して製薬会社等との情報交換及びライセンスアウトに関する業務、事業開発及び臨床開発に関する業務を行っております。 ② 社外提携関係 当社グループは、国立大学法人三重大学との産学官連携講座による共同研究等の提携関係を構築し、それによって固定費の増加を回避しつつ、技術の取り込みを図っております。また、基礎研究における原薬の製造や毒性試験等の実施だけでなく、自社開発の推進においても、業務受託企業を積極的に活用しております。 (3）研究開発活動について 自社開発品につきましては、「H-1337」の米国における臨床試験の検討を進めました。また、株式会社メドレックスと神経疼痛治療薬「DW-5LBT」の共同開発契約を締結し開発を進め、米国へ承認申請いたしました。 創薬研究においては、新薬候補化合物の創製に向けて、シグナル伝達阻害剤開発プロジェクトを進め、眼科関連疾患を中心に研究活動を行いました。また、Glaukos Corporationとの間で、2018年より緑内障領域を対象に新規眼内投与製品の創出を目的とした共同研究を推進しておりましたが、2020年に対象疾患（角膜障害・網膜疾患）を追加したことにより、これらの疾患についても研究活動を推進いたしました。さらに、2019年から開始したユビエンス株式会社と標的タンパク質分解誘導薬の開発に関する共同研究の推進や他大学等との間で共同研究を推進いたしました。 ライセンスアウト済パイプラインにつきましては、各ライセンスアウト先において販売及び開発が進められました。 当社グループは、既にライセンスアウトされている開発品に対し、ライセンスアウト先の製薬会社との協力体制の下、順調な臨床試験の推進を支援し、当該開発品の早期上市を図るべく取り組んでおりますが、研究開発費（「DW-1002（日本）」の一部を除く）はライセンスアウト先の資金により賄われており、当社において研究開発費負担は発生しておりません。 各開発パイプラインに関する詳細は、「第１ 企業の概況 ３ 事業の内容」をご参照ください。

５【研究開発活動】 当社グループの研究開発活動はプロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の研究開発を行っております。基礎研究から初期の臨床開発までに経営資源を集中させるほか、それを支える研究開発体制の整備に努めております。 当連結会計年度における研究開発費は249百万円となっており、以下に記載の通り研究開発活動を実施いたしました。 (1）研究開発の特徴について① プロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の創製 当社グループは主にプロテインキナーゼを中心とした阻害剤の研究開発を進めております。 プロテインキナーゼは、細胞の分化、増殖等の細胞内情報伝達機能を担っている重要な酵素であるとされており、そのプロテインキナーゼに対し、有望な新薬候補品である阻害剤を投与することによって治療効果を高めるのが当社グループの開発の特徴であります。 当社は、有望な新薬候補品を創製するために、独自に開発した化合物ライブラリーを保有しており、これらの開発過程で蓄積したデータやノウハウを活用して、新薬候補化合物を合成しておりますが、これらの技術力が高いことから有効な新薬候補化合物が見つかる可能性が高いと考えております。 ② 当社独自の標的タンパク質同定方法であるドラッグ・ウエスタン法の活用 当社は、ドラッグ・ウエスタン法という独自に開発した方法を使って、新薬候補化合物の標的タンパク質を同定しております。生物学の分野では、標的タンパク質を同定するために様々な方法が利用されてきましたが、当社は、それらを踏まえて医薬品開発への応用を図り、ドラッグ・ウエスタン法を完成させました。 この方法の活用により、他の手法を活用した際に困難である新薬候補化合物の標的タンパク質の特定が容易になるほか、１回のスクリーニングで多数の標的タンパク質を同定することが可能です。既存の方法に対して、生物材料や化合物の消費量が少ないこと、スクリーニングの操作が単純であり短時間で完了すること等の長所を持ちます。 既にこのドラッグ・ウエスタン法を用いて、当社グループのパイプラインの「Ｋ-134」についても標的タンパク質が同定されました。 ③ 細胞内情報伝達研究に由来する分子薬理学に関する経験及びノウハウの活用 当社取締役会長兼最高科学責任者 日高弘義は、長年にわたって細胞内情報伝達の研究活動及び創薬活動に従事してきており、その研究・創薬活動の中で、これまでに製薬会社と共同で二つの上市薬の誕生に貢献しております。当社グループは、日高弘義のこうした活動において獲得した経験とノウハウを基盤に、研究開発活動を行い、2014年12月には当社設立以来初の上市薬が誕生しております。 当社グループの新薬の開発は、この分子薬理学に関する経験及びノウハウを駆使し、新薬候補化合物を設計し、合成することによって開始されております。ここで合成された新薬候補化合物の薬理学的傾向は、過去の分子薬理学に関する経験及びノウハウからある程度予測することが可能であるため、その予測を基に効率的な研究開発が可能になると考えております。 (2）当社グループ研究開発体制について 当社グループは、効率的な研究開発を可能とするための当社グループ体制と社外提携関係による研究開発協力体制を構築しております。① 当社グループ研究開発体制 当社グループの研究開発体制は、当社開発研究所（生物科学、合成化学及び開発企画管理の各グループによって構成）において新薬候補化合物探索活動等を行うほか、臨床開発部がJITと協力して製薬会社等との情報交換及びライセンスアウトに関する業務、事業開発及び臨床開発に関する業務を行っております。 ② 社外提携関係 当社グループは、国立大学法人三重大学との産学官連携講座による共同研究等の提携関係を構築し、それによって固定費の増加を回避しつつ、技術の取り込みを図っております。また、基礎研究における原薬の製造や毒性試験等の実施だけでなく、自社開発の推進においても、業務受託企業を積極的に活用しております。 (3）研究開発活動について 自社開発品につきましては、「Ｈ-1337」の緑内障・高眼圧症を適応症とした米国第Ⅰ相/前期第Ⅱ相臨床試験が2018年９月に良好な結果で終了したため、ライセンスアウト活動を進めました。「Ｈ-1337」については、適応拡大の取り組みとして、国立大学法人千葉大学と「Ｈ-1337」の肺高血圧症に関する共同研究も進めております。これに続く新薬候補化合物の創製のために、シグナル伝達阻害剤開発プロジェクトの基礎研究を進めており、眼科関連疾患を中心に研究開発活動を行いました。また、Glaukos Corporationとの間で、緑内障領域を対象に新規眼内投与製品の創出を目的とした共同研究を推進しており、さらに、10月には、ユビエンス株式会社と標的タンパク質分解誘導薬の開発に関する共同研究契約を締結し、研究活動を推進いたしました。 ライセンスアウト済パイプラインにつきましては、ライセンスアウト先の興和により、「グラナテック」が緑内障・高眼圧症を適応症として、2014年12月より国内上市されております。２月には韓国において承認取得されました。その後も、アジア４ヶ国（シンガポール、マレーシア、ベトナム、タイ）へ順次承認申請を行い、海外展開が進められております。「グラナテック」は適応拡大の取り組みも進められており、８月に同剤の有効成分であるリパスジル塩酸塩水和物について、角膜内皮障害（フックス角膜内皮変性症）を適応症とした米国第Ⅱ相臨床試験が開始されました（開発コード：Ｋ-321）。2020年２月には、緑内障・高眼圧症を適応症とした配合点眼剤（リパスジル塩酸塩水和物とブリモニジン酒石酸塩）の国内第Ⅲ相臨床試験が開始されております（開発コード：Ｋ-232）。また、ライセンスアウト先のわかもと製薬により、１月に「Ｈ-1129（ＷＰ-1303）」の緑内障・高眼圧症を適応症とした国内第Ⅲ相臨床試験が開始されましたが、長期投与時の安全性が懸念されたことから、９月に開発中止が決定されました。これにより、当社も「Ｈ-1129」の海外におけるライセンスアウト活動を終了いたしました。さらに、「ＤＷ-1002」の米国及びカナダについては、DORCによって承認申請が行われ、米国については12月に承認取得されました。同剤の日本（白内障手術）については、２月にわかもと製薬にライセンスアウトしており、日本（内境界膜染色）と併せて、承認申請準備が進められております。また、眼科用治療剤「ＤＷ-1001」については、12月にロート製薬にライセンスアウトいたしました。今後は、ロート製薬において開発が進められる予定です。 当社グループは、既にライセンスアウトされている開発品に対し、ライセンスアウト先の製薬会社との協力体制の下、順調な臨床試験の推進を支援し、当該開発品の早期上市を図るべく取り組んでおりますが、研究開発費（「ＤＷ-1002（日本）」の一部を除く）はライセンスアウト先の資金により賄われており、当社において研究開発費負担は発生しておりません。

５【研究開発活動】 当社グループの研究開発活動はプロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の研究開発を行っております。基礎研究から初期の臨床開発までに経営資源を集中させるほか、それを支える研究開発体制の整備に努めております。 当連結会計年度における研究開発費は795百万円となっており、以下に記載の通り研究開発活動を実施いたしました。 (1）研究開発の特徴について① プロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の創製 当社グループは主にプロテインキナーゼを中心とした阻害剤の研究開発を進めております。 プロテインキナーゼは、細胞の分化、増殖等の細胞内情報伝達機能を担っている重要な酵素であるとされており、そのプロテインキナーゼに対し、有望な新薬候補品である阻害剤を投与することによって治療効果を高めるのが当社グループの開発の特徴であります。 当社は、有望な新薬候補品を創製するために、独自に開発した化合物ライブラリーを保有しており、これらの開発過程で蓄積したデータやノウハウを活用して、新薬候補化合物を合成しておりますが、これらの技術力が高いことから有効な新薬候補化合物が見つかる可能性が高いと考えております。 ② 当社独自の標的タンパク質同定方法であるドラッグ・ウエスタン法の活用 当社は、ドラッグ・ウエスタン法という独自に開発した方法を使って、新薬候補化合物の標的タンパク質を同定しております。生物学の分野では、標的タンパク質を同定するために様々な方法が利用されてきましたが、当社は、それらを踏まえて医薬品開発への応用を図り、ドラッグ・ウエスタン法を完成させました。 この方法の活用により、他の手法を活用した際に困難である新薬候補化合物の標的タンパク質の特定が容易になるほか、１回のスクリーニングで多数の標的タンパク質を同定することが可能です。既存の方法に対して、生物材料や化合物の消費量が少ないこと、スクリーニングの操作が単純であり短時間で完了すること等の長所を持ちます。 既にこのドラッグ・ウエスタン法を用いて、当社グループのパイプラインの「Ｈ-1129（ＷＰ-1303）」、「Ｋ-134」についても標的タンパク質が同定されました。 ③ 細胞内情報伝達研究に由来する分子薬理学に関する経験及びノウハウの活用 当社代表取締役会長兼最高科学責任者 日高弘義は、長年にわたって細胞内情報伝達の研究活動及び創薬活動に従事してきており、その研究・創薬活動の中で、これまでに製薬会社と共同で二つの上市薬の誕生に貢献しております。当社グループは、日高弘義のこうした活動において獲得した経験とノウハウを基盤に、研究開発活動を行い、2014年12月には当社設立以来初の上市薬が誕生しております。 当社グループの新薬の開発は、この分子薬理学に関する経験及びノウハウを駆使し、新薬候補化合物を設計し、合成することによって開始されております。ここで合成された新薬候補化合物の薬理学的傾向は、過去の分子薬理学に関する経験及びノウハウからある程度予測することが可能であるため、その予測を基に効率的な研究開発が可能になると考えております。 (2）当社グループ研究開発体制について 当社グループは、効率的な研究開発を可能とするための当社グループ体制と社外提携関係による研究開発協力体制を構築しております。① 当社グループ研究開発体制 当社グループの研究開発体制は、当社開発研究所（生物科学、合成化学及び開発企画管理の各グループによって構成）において新薬候補化合物探索活動等を行うほか、臨床開発部がJITと協力して製薬会社等との情報交換及びライセンスアウトに関する業務、事業開発及び臨床開発に関する業務を行っております。 ② 社外提携関係 当社グループは、国立大学法人三重大学との産学官連携講座による共同研究等の提携関係を構築し、それによって固定費の増加を回避しつつ、技術の取り込みを図っております。また、基礎研究における原薬の製造や毒性試験等の実施だけでなく、自社開発の推進においても、業務受託企業を積極的に活用しております。 (3）研究開発活動について 自社開発品につきましては、「Ｈ-1337」の緑内障・高眼圧症を適応症とした米国第Ⅰ相/前期第Ⅱ相臨床試験を進め、９月に終了いたしました。試験結果は良好であったため、今後はライセンスアウト活動を進めてまいります。「Ｈ-1337」については、適応拡大の取組みとして、国立大学法人千葉大学と「Ｈ-1337」の肺高血圧症に関する共同研究も進めております。これに続く新薬候補化合物の創製のために、シグナル伝達阻害剤開発プロジェクトの基礎研究を進めており、眼科関連疾患を中心に研究開発活動を行いました。また、８月にGlaukos Corporationとの間で、緑内障領域を対象に新規眼内投与製品の創出を目的とした共同研究契約並びにライセンス契約締結を行いました。 ライセンスアウト済パイプラインにつきましては、ライセンスアウト先の興和により、「グラナテック」が緑内障・高眼圧症を適応症として、2014年12月より国内上市されております。2017年12月には、韓国において申請が行われ、2019年２月に承認されました。また、ライセンスアウト先のわかもと製薬により、７月に「Ｈ-1129（ＷＰ-1303）」の緑内障・高眼圧症を適応症とした国内後期第Ⅱ相臨床試験が良好な結果で終了し、2019年１月に、国内第Ⅲ相臨床試験が開始されました。なお、同剤の日本を除く全世界の権利については、７月に国内の医薬品事業会社よりオプション権を行使しない旨の連絡を受けたため、その後、ライセンスアウト活動を進めております。さらに、「ＤＷ-1002」の米国及び日本（内境界膜染色）については、ライセンスアウト先のDORC及びわかもと製薬において申請に向けた準備が進められました。さらに、日本（白内障手術）については、白内障手術時の水晶体前嚢染色を対象とした医師主導治験（国内第Ⅲ相臨床試験）が８月に終了しており、当社においてはライセンスアウト活動に取り組みました。なお、同適応症については、2019年２月に、わかもと製薬にライセンスアウトしております。 当社グループは、既にライセンスアウトされている開発品に対し、ライセンスアウト先の製薬会社との協力体制の下、順調な臨床試験の推進を支援し、当該開発品の早期上市を図るべく取り組んでおりますが、研究開発費（「ＤＷ-1002（日本）」の一部を除く）はライセンスアウト先の資金により賄われており、当社において研究開発費負担は発生しておりません。

６【研究開発活動】 当社グループの研究開発活動はプロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の研究開発を行っております。基礎研究から初期の臨床開発までに経営資源を集中させるほか、それを支える研究開発体制の整備に努めております。 当連結会計年度における研究開発費は603百万円となっており、以下に記載の通り研究開発活動を実施いたしました。 (1）研究開発の特徴について① プロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の創製 当社グループはプロテインキナーゼを中心とした阻害剤の研究開発を進めております。 プロテインキナーゼは、細胞の分化、増殖等の細胞内情報伝達機能を担っている重要な酵素であるとされており、そのプロテインキナーゼに対し、有望な新薬候補品である阻害剤を投与することによって治療効果を高めるのが当社グループの開発の特徴であります。 当社は、有望な新薬候補品を創製するために、独自に開発した化合物ライブラリーを保有しており、これらの開発過程で蓄積したデータやノウハウを活用して、新薬候補化合物を合成しておりますが、これらの技術力が高いことから有効な新薬候補化合物が見つかる可能性が高いと考えております。 ② 当社独自の標的タンパク質同定方法であるドラッグ・ウエスタン法の活用 当社は、ドラッグ・ウエスタン法という独自に開発した方法を使って、新薬候補化合物の標的タンパク質を同定しております。生物学の分野では、標的タンパク質を同定するために様々な方法が利用されてきましたが、当社は、それらを踏まえて医薬品開発への応用を図り、ドラッグ・ウエスタン法を完成させました。 この方法の活用により、他の手法を活用した際に困難である新薬候補化合物の標的タンパク質の特定が容易になるほか、１回のスクリーニングで多数の標的タンパク質を同定することが可能です。既存の方法に対して、生物材料や化合物の消費量が少ないこと、スクリーニングの操作が単純であり短時間で完了すること等の長所を持ちます。 既にこのドラッグ・ウエスタン法を用いて、当社グループのパイプラインの「Ｈ-1129（ＷＰ-1303）」、「Ｋ-134」についても標的タンパク質が同定されました。 ③ 細胞内情報伝達研究に由来する分子薬理学に関する経験及びノウハウの活用 当社代表取締役会長兼最高科学責任者 日高弘義は、長年にわたって細胞内情報伝達の研究活動及び創薬活動に従事してきており、その研究・創薬活動の中で、これまでに製薬会社と共同で二つの医薬品の誕生に貢献しております。当社グループは、日高弘義のこうした活動において獲得した経験とノウハウを基盤に、研究開発活動を行い、平成26年12月には当社設立以来初の上市薬が誕生しております。 当社グループの新薬の開発は、この分子薬理学に関する経験及びノウハウを駆使し、新薬候補化合物を設計し、合成することによって開始されております。ここで合成された新薬候補化合物の薬理学的傾向は、過去の分子薬理学に関する経験及びノウハウからある程度予測することが可能であるため、その予測を基に効率的な研究開発が可能になると考えております。 (2）当社グループ研究開発体制について 当社グループは、効率的な研究開発を可能とするための当社グループ体制と社外提携関係による研究開発協力体制を構築しております。① 当社グループ研究開発体制 当社グループの研究開発体制は、当社開発研究所（生物科学、合成化学及び開発企画管理の各グループによって構成）において新薬候補化合物探索活動等を行うほか、臨床開発部がJITと協力して製薬会社等との情報交換及びライセンスアウトに関する業務、事業開発及び臨床開発に関する業務を行っております。 ② 社外提携関係 当社グループは、国立大学法人三重大学との産学官連携講座による共同研究等の提携関係を構築し、それによって固定費の増加を回避しつつ、技術の取り込みを図っております。また、基礎研究における原薬の製造や毒性試験等の実施だけでなく、自社開発の推進においても、業務受託企業を積極的に活用しております。 (3）研究開発活動について 自社開発品につきましては、「Ｈ-1337」の非臨床試験を進め、平成30年１月25日に緑内障・高眼圧症を適応症として、米国における第Ⅰ相/前期第Ⅱ相臨床試験のIND申請（治験許可申請）を行いました。これに続く新薬候補化合物の創製のために、シグナル伝達阻害剤開発プロジェクトの基礎研究を進めており、眼科関連疾患を中心に研究開発活動を行いました。その中で、適応拡大の取組みとして、７月に医薬品事業会社と「Ｈ-1129」の再生医療への応用に関する共同研究契約を締結、９月に国立大学法人千葉大学と「Ｈ-1337」の肺高血圧症に関する共同研究契約を締結することを決議し、その後、研究活動を進めております。 また、自社開発品以外の取組みとして、導入品につきましては、１月に株式会社ヘリオスより、BBG250を含有する眼科手術補助剤にかかる事業を譲り受ける契約を締結し、４月に当社への譲り受けが完了いたしました（当社開発コード「ＤＷ-1002」）。10月には日本の白内障手術時の水晶体前嚢染色を対象として、九州大学病院が主体となり医師主導治験（国内第Ⅲ相臨床試験）が開始されました。また、眼科用鎮痛剤及び未熟網膜症治療薬について臨床試験に向けた準備を進めました。さらに、子会社JITは、２月に株式会社アイ・エヌ・アイが出願中の神経変性抑制剤に関する特許の下、眼科領域の実施許諾を受ける契約を締結いたしました。 ライセンスアウト済パイプラインにつきましては、ライセンスアウト先の興和により、「グラナテック」が緑内障・高眼圧症を適応症として、平成26年12月より国内上市されております。平成29年12月には、韓国における製造販売承認申請が行われました。また、ライセンスアウト先のわかもと製薬により、８月に「Ｈ-1129（ＷＰ-1303）」の緑内障・高眼圧症を適応症とした国内後期第Ⅱ相臨床試験が開始されました。その他として、２月に「Ｈ-1129」の緑内障等を対象に、日本を除く全世界の権利を付与するオプション契約を国内の医薬品事業会社と締結いたしました。 当社グループは、既にライセンスアウトされている開発品に対し、ライセンスアウト先の製薬会社との協力体制の下、順調な臨床試験の推進を支援し、当該開発品の早期上市を図るべく取り組んでおりますが、研究開発費（「ＤＷ-1002（日本）」の一部を除く）はライセンスアウト先の資金により賄われており、当社において研究開発費負担は発生しておりません。

６【研究開発活動】 当社グループの研究開発活動はプロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の研究開発を行っております。基礎研究から初期の臨床開発までに経営資源を集中させるほか、それを支える研究開発体制の整備に努めております。 当連結会計年度における研究開発費は226百万円となっており、以下に記載の通り研究開発活動を実施いたしました。 (1）研究開発の特徴について① プロテインキナーゼ阻害剤を中心とした新薬候補化合物の創製 当社グループはプロテインキナーゼを中心とした阻害剤の研究開発を進めております。 プロテインキナーゼは、細胞の分化、増殖等の細胞内情報伝達機能を担っている重要な酵素であるとされており、そのプロテインキナーゼに対し、有望な新薬候補品である阻害剤を投与することによって治療効果を高めるのが当社グループの開発の目的であります。 当社は、有望な新薬候補品を創製するために、独自に開発した化合物ライブラリーを保有しており、これらの開発過程で蓄積したデータやノウハウを活用して、新薬候補化合物を合成しておりますが、これらの技術力が高いことから有効な新薬候補化合物が見つかる可能性が高いと考えております。 ② 当社独自の標的タンパク質同定方法であるドラッグ・ウエスタン法の活用 当社は、ドラッグ・ウエスタン法という独自に開発した方法を使って、新薬候補化合物の標的タンパク質を同定しております。生物学の分野では、標的タンパク質を同定するために様々な方法が利用されてきましたが、当社は、それらを踏まえて医薬品開発への応用を図り、ドラッグ・ウエスタン法を完成させました。 この方法の活用により、他の手法を活用した際に困難である新薬候補化合物の標的タンパク質の特定が容易になるほか、一回のスクリーニングで多数の標的タンパク質を同定することが可能です。既存の方法に対して、生物材料や化合物の消費量が少ないこと、スクリーニングの操作が単純であり短時間で完了すること等の長所を持ちます。 既にこのドラッグ・ウエスタン法を用いて、当社グループのパイプラインの「Ｈ-1129（ＷＰ-1303）」、「Ｋ-134」についても標的タンパク質が同定されました。 ③ 細胞内情報伝達研究に由来する分子薬理学に関する経験及びノウハウの活用 当社代表取締役会長兼最高科学責任者 日高弘義は、長年にわたって細胞内情報伝達の研究活動及び創薬活動に従事してきており、その研究・創薬活動の中で、これまでに製薬会社と共同で二つの医薬品の誕生に貢献しており、平成26年12月には当社設立以来初の上市薬が誕生しました。当社グループは、日高弘義のこうした活動において獲得した経験とノウハウを基盤に、研究開発活動を行っております。 当社グループの新薬の開発は、この分子薬理学に関する経験及びノウハウを駆使し、新薬候補化合物を設計し、合成することによって開始されております。ここで合成された新薬候補化合物の薬理学的傾向は、過去の分子薬理学に関する経験及びノウハウからある程度予測することが可能であるため、その予測を基に効率的な研究開発が可能になると考えております。 (2）当社グループ研究開発体制について 当社グループは、効率的な研究開発を可能とするための当社グループ体制と社外提携関係による研究開発協力体制を構築しております。① 当社グループ研究開発体制 当社グループの研究開発体制は、当社開発研究所（生物科学、合成化学及び開発企画管理の各グループによって構成）において新薬候補化合物探索活動等を行うほか、JITと協力して製薬会社等との情報交換及びライセンスアウトに関する業務、事業開発及び臨床開発に関する業務を行っております。 ② 社外提携関係 当社グループは、各分野を専門領域に持つ研究者で構成される当社科学顧問のメンバーや国立大学法人三重大学との産学官連携講座による共同研究等の提携関係を構築し、それによって固定費の増加を回避しつつ、技術の取り込みを図っております。また、基礎研究における原薬の製造や毒性試験等の実施においても、業務受託企業を積極的に活用しております。(3）研究開発活動について 自社創製品として、４月に「Ｈ-1337」について米国Allysta Pharmaceuticals,Inc.と米国等における戦略的オプション付基本契約書を締結し、緑内障を適応症として非臨床試験を開始いたしました。これに続く新薬候補化合物の創製のために、シグナル伝達阻害剤開発プロジェクトの基礎研究を進めております。 また、自社創製品以外の取組みとして、導入品につきましては、眼科用鎮痛剤及び未熟網膜症治療薬について臨床試験に向けた準備を進めました。また、子会社JITは、２月に同志社大学と角膜疾患治療薬の研究開発を目的とした共同研究契約を締結し、５月に同志社大学が出願中の角膜内皮治療薬に関する特許の実施許諾を受ける契約を締結いたしました。12月には富山大学と網膜変性疾患治療薬の研究開発を目的とした共同研究契約を締結いたしました。 ライセンスアウト済パイプラインにつきましては、ライセンスアウト先の興和により、「グラナテック」が緑内障・高眼圧症を適応症として、平成26年12月より国内上市されております。また、平成26年２月より興和にて進められておりました糖尿病黄斑浮腫を伴う糖尿病網膜症患者を対象にした探索的臨床薬理試験が終了しており、現在、興和にて今後の開発方針が検討されています。さらに、ライセンスアウト先のわかもと製薬により、「ＷＰ-1303（Ｈ-1129）」の緑内障・高眼圧症を適応症とした国内第Ⅰ相非臨床試験が３月より開始されました。 当社グループは、既にライセンスアウトされている開発品に対し、ライセンスアウト先の製薬会社との協力体制の下、順調な臨床試験の推進を支援し、当該開発品の早期上市を図るべく取り組んでおりますが、「グラナテック（国内の緑内障・高眼圧症を適応とした領域を除く）」、「ＷＰ-1303（Ｈ-1129）」、「Ｋ-134」の研究開発費は、ライセンスアウト先の資金により賄われており、当社グループにおいて研究開発費負担は発生しておりません。